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上回说到,从认识到佝偻病到发现维生素D,逾越了2000年,自1922年McCollum发现维生素D到今天,我们还不断的认识了光对体内维生素D合成的作用,逐步明确维生素D的结构,并发现维生素D的活性形式。



肾脏病患者得了骨病咋整?阿法骨化醇的研发创新历程(一)


这时,我们来到了1973年,丹麦LEO公司已经成立60多年了。


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美国研究者已经证明,维生素D需要在肝脏和肾脏中进行两步羟化,才能发挥活性作用。丹麦一名肾脏病专家要求LEO制药公司为他的肾病患者研发一种维生素D,因为肾病患者肾功能不全,不能产生足够的活性维生素D满足身体所需,患者丢失钙,随之发生骨病。肾病专家向LEO提出挑战。


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于是,丹麦LEO接受了这个挑战。


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而当时,阿法骨化醇已经在美国获得专利(DuLuca and Barton),于是LEO制药与发明人签署协议,获得了该项专利,得以继续研究。1974年,丹麦LEO研发专家Ernst Binderup成功合成了阿法骨化醇,命名为One-Alpha®,这是当时第一个也是唯一一个可供临床使用的维生素D类似物。1978年,依安凡®胶囊在英国上市销售。



肾脏病患者得了骨病咋整?阿法骨化醇的研发创新历程(一)

此后,为了满足不同人群的需求,丹麦LEO相继研发出了不同剂型。1980年,阿法骨化醇滴剂剂型上市销售。1990年,阿法骨化醇针剂上市。(上市年份为近似年份)


阿法骨化醇的发明,是在致力于解决肾脏病患者骨病的基础上研发的。到现在,维生素D及其类似物(阿法骨化醇和骨化三醇),被批准用于佝偻病,肾性骨营养不良,骨质疏松等多种疾病治疗。


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未完,待续………………



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(来源:骨有谷依)


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