重磅！紫杉醇（白蛋白结合型）一致性评价第三家！

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国内上市紫杉醇类药物

紫杉醇：具有高度亲脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应，也可加重紫杉醇的外周神经毒性，还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。有研究发现，聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 输液器中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐，引起严重的不良反应。

多西紫杉醇：水溶性较低，须加入聚山梨酯80及无水乙醇助溶，两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；聚山梨酯 80 为非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。

白蛋白结合型紫杉醇：无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，缩短滴注时间，无需预处理。

紫杉醇脂质体：改变了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油带来的毒副作用。据报道，紫杉醇脂质体静脉给药最大耐受量可达 200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量仅 30 mg/kg，紫杉醇脂质体在动物体内毒性明显小于紫杉醇注射液。

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传统紫杉醇类药物的局限性

传统紫杉醇类药物难溶于水，一般加入助溶剂（聚乙烯蓖麻油或吐温80）增加其溶解度。且传统的紫杉醇类制剂给药前，患者都需要抗过敏药物预处理（糖皮质激素地塞米松的长期使用副作用可以想象），即使绿叶制药的紫杉醇脂质体也逃脱不掉地塞米松的魔爪。这也恰恰是白蛋白结合型紫杉醇的一大优势，无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，患者无需糖皮质激素预处理，毒副作用大大降低。

传统紫杉醇制剂缺点：

1）降低化疗疗效（增溶胶束包裹紫杉醇）：降低生物利用度、影响合并用药疗效。

2）增加毒副作用：超敏反应、增加骨髓移植、神经轴突变性。

3）使用不便：输液时间长、溶剂可使增塑剂滤出，需要特殊的输液管道。

传统紫杉醇胶束将药物困在血浆中

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白蛋白结合型紫杉醇

白蛋白结合型紫杉醇利用独特的纳米技术使疏水性紫杉醇与白蛋白结合，无需使用聚乙烯蓖麻油类有毒溶剂；白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白天然的独特转运机制，使得紫杉醇更多的分布于患者组织中，提高肿瘤细胞中的药物浓度。

白蛋白结合型紫杉醇暴露量更高

与溶剂型紫杉醇比，白蛋白紫杉醇特点：

白蛋白紫杉醇迅速被全球认可：

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国内竞争进入拼刺刀阶段

目前国产白蛋白紫杉醇中只有恒瑞、石药两家企业上市，后续还有齐鲁和扬子江仅仅 跟随，但据小编了解，此品种市场很可能被新基、石药以及恒瑞瓜分，后续企业竞争机会已很小。

以下内容引用于

目前，国内上市的紫杉醇品种主要有紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体注射液、注射用紫杉醇（白蛋白结合型）。

而紫杉醇（白蛋白结合型）由美国Abraxis公司研发（后被Celgene收购），为优化改进剂型，其相比传统剂型，拥有更好的疗效、优良的水溶性、最低的毒副作用的优点，于2005年获FDA批准，2013年获CFDA批准上市，商品名为Abraxane。

由于紫杉醇的细胞毒抗肿瘤原理，在很多肿瘤中治疗过程中具有良好的化疗效果，其适应症仍将不断拓展。截至目前，紫杉醇获批的适应症已扩展至20个，而目前处于临床II、III的适应症仍有26个之多。

根据药物综合数据库（PDB）显示，在全球市场上2017年紫杉醇的市场规模已达21.35亿美元，年复合增长率为5.6%。

而在国内市场中，紫杉醇的销售额连续5年呈递增状态，2017年样本医院的市场规模超过20亿元，位居国内药品销售额第5位，前面的4个品种分别为氯化钠（药用）、人血白蛋白、氯吡格雷、阿托伐他汀。

另外在市场格局方面，紫杉醇市场集中度较高，在2018年H1中销售TOP5市场占有率超过90%，其中绿叶制药占比最高，其次为Abraxis和BMS。

原研Abraxane上市5年以来仍未放量，这与其高昂的市场定价有关。Abraxane国内每瓶约5850元，是同类产品中价格最高品种。（＊恒瑞于8月27日获批暂无中标数据）

来那度胺和白蛋白结合型紫杉醇都是新基的重磅药物，全球销量均名列前茅（来那度胺更是成为全球销售最高的小分子化学药物），且原研双双进入中国，但，新基的来那度胺和白蛋白结合型紫杉醇在中国的销售额均配不上它们的国际名声。

毋庸置疑，白蛋白结合型紫杉醇的确算是化疗领域的优秀品种。祝石药、恒瑞、海正仿制品都能大卖，造福国民。