
基本信息
多替拉韦钠由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)和ViiV Healthcare共同研发,于2013年8月12日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2014年1月16日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,于2014年3月24日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,2015年12月30日获中国国家食品药品监督管理总局药品审评中心(CFDA)批准上市,由ViiV Healthcare在美国、欧洲和中国上市销售,由上述两家公司联合在日本上市销售,商品名均为Tivicay®。
多替拉韦钠是一种整合酶抑制剂,通过阻断HIV病毒DNA整合至人免疫细胞(T细胞)的遗传物质中而限制HIV的复制。这个过程对HIV周期性复制很重要,也是慢性感染建立的重要环节。该药与其他抗逆转录病毒药联用,用于治疗成人和12岁及以上青少年及体重至少超过40 kg的儿童患者的HIV-1感染。
Tivicay® 是一种口服薄膜衣片,每片含有50 mg 多替拉韦。推荐剂量为每次50 mg,每日1次,随餐或空腹服用均可。
2018年5月,FDA和EMA提出关于Tivicay®的安全警告称:在受孕时或者怀孕初期接受Tivicay®治疗的HIV-1感染女性患者,其有较高风险生下的婴儿有严重的先天性神经管缺陷。
结构式

作用机制

多替拉韦钠是一种整合酶抑制剂,通过阻断HIV病毒DNA整合至人免疫细胞(T细胞)的遗传物质中而限制HIV的复制。
合成路线

研究关键数据


同靶点在研及上市药物


始发于微信公众号: 药渡