采用喷雾干燥法制备肺部吸入用载美洛昔康的无孔和大孔颗粒的比较
CHVATAL A 等
[Int J Pharm, 2019, 559: 68]
本试验首次报道采用喷雾干燥法可将美洛昔康水溶液制成具有良好空气动力学性质的大孔颗粒。采用喷雾干燥法将美洛昔康水溶液( 含有L- 亮氨酸和透明质酸钠) 制成供吸入用的无孔颗粒。通过向水溶液中加入适量碳酸氢铵，同法制备了大孔颗粒。无孔颗粒粒径小(1 ～ 5 μm)、密度大( 约0.40 g/cm3) ；大孔颗粒粒径大(>5 μm)、密度小(<0.19 g/cm3) ；但二者具有
相同的空气动力学粒径。空气动力学评价表明，大孔颗粒的细粒子分数(FPF) 达到65.8％以上，排空率(EF) 达到85.4％，二者均大于无孔颗粒(FPF<41％，EF<67％ )。稳定性试验表明，贮存10 周后，2 种颗粒的空气动力学性质没有发生显著变化。
【 王 盈 编译】