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药物名称 |
Ambrisentan 安立生坦片 |
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药物制剂 |
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商品名称 |
Volibris 凡瑞克 |
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适应症 |
适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。 |
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给药途径 |
口服 |
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靶点 |
Endothelin ET-A receptor antagonist | ||
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药物特点 |
安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。 |
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原研公司 |
GlaxoSmithKline plc（原研公司） |
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研发历史 |
待更新 |
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上市时间 |
2007 |
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国内上市时间 |
已上市 |
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国内申报厂家 |
正大天晴药业集团股份有限公司、江苏豪森药业集团有限公司、北京嘉林药业股份有限公司、浙江华海药业股份有限公司 | ||
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原研专利 信息 |
专利号 |
到期日 |
专利名称 |
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WO-09425442 |
2014 |
3-(Hetero)aryl carboxylic acid derivatives, methods of preparing them and intermediates used in their preparation |
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全球销售 预测 |
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S W O T |
1. 每天口服用药一次，给药方便 2. 肝脏安全性较高 3. 有效提高II类和III类患者的运动能力、延缓临床恶化 |
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1. 孕妇禁用 2. 其他常见的副作用包括鼻塞（4%）、鼻窦炎（3%）和血红蛋白水平降低 3. 美国专利保护到2018年 |
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1. 肺动脉高压全球市场容量较大 2. 中国市场前景较好 |
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1. 专利到期，仿制药进入 2. 竞品UpTravi，一种新型口服非甾体类药物，临床效果较好 3. 口服PDE5抑制剂，如ReviTo、AdCurCA，依然是II类或III PH.的首选药物 |
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原研工艺路线 |
待更新 | ||
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杂质信息 |
待更新 | ||
Ambrisentan汤森路透Cortellis报告免费下载
https://pan.baidu.com/s/1kvkOQ8C8dKLjU6LAJ8xwEg
学如逆水行舟，不进则退；
心似平原走马，易放难收。
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