国内脑卒中在研药物进展一览 – 全球药品引进、药品注册、营销、国际医药贸易服务

一、最新中国IND,来自烟台益诺依：

受理号	药品名称	药品类型	申请类型	注册分类	企业名称	承办日期
CXHL1800183	Y-2舌下片	化药	新药	1	烟台益诺依生物医药科技有限公司	2018-11-12
CXHL1800182	右旋莰醇	化药	新药	1	烟台益诺依生物医药科技有限公司	2018-11-12

国内脑卒中在研药物进展一览

1.Y-2舌下片为一款复方制剂，药物活性成分为依达拉奉和(+)-2-莰醇。 Y-2舌下片迅速崩解释放出依达拉奉和(+)-2-莰醇，经过舌下黏膜静脉丛直接进入血液循环，无首过效应（first pass elimniation），然后透过血脑屏障（blood brain barriar，BBB）到达脑卒中患者的脑损伤部位，发挥神经保护作用。

2、美国IND:

2018年3月14日，烟台益诺依生物医药科技有限公司（下简称“益诺依”）与首都医科大学附属北京天坛医院共同研发的新药Y-2舌下片（Y-2 sublingual tablet）顺利通过美国FDA IND申请（IND 138332）。该项目美国申报代理公司为DataRevive LLC。

3、适应症：

Y-2 舌下片拟用于脑卒中的治疗，包括缺血性脑卒中和出血性脑卒中。益诺依正与美国伊利诺伊州的OSF HealthCare合作开展临床I期试验（ClinicalTrials.gov.Identifier: NCT03495206）。

4、产品相关专利：

依达拉奉与(+)-2-莰醇的舌下用药物组合物，CN201610761890.7，专利公开日： 2018.03.09。

本发明公开了一种依达拉奉与(+)-2-莰醇组合物舌下给药制剂及其制备方法，其中舌下给药制剂包括依达拉奉、(+)2-莰醇、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等。舌下给药制剂，可以避免肝脏首过效应，样品稳定性好、便于运输、使用方便等优点。

国内脑卒中在研药物进展一览

5.临床前研究表明，在犬实验中，舌下含服Y-2舌下片后血浆中依达拉奉和(+)2-莰醇暴露量与静脉滴注复方依达拉奉注射液后的暴露量一致。在大鼠缺血性脑卒中动物模型中，舌下给予Y-2能显著改善脑梗死面积；在大鼠出血性脑卒中模型中，舌下给予Y-2能显著改善脑水肿、改善BBB通透率，改善模型动物长期的神经功能评分和运动功能。

6、公司产品线：

定位于全球中枢神经系统（CNS）疾病创新药探索者。目前已有四个1类新药进入研发管线，包括治疗阿尔茨海默病药物Y-1项目、治疗脑卒中药物Y-2项目、治疗神经痛药物Y-3项目和治疗焦虑/抑郁Y-4项目。

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二、国内脑卒中领域在研药物

登记号	试验状态	药物名称	适应症	临床试验研究题目
CTR20181134	进行中	注射用重组人尿激酶原	急性缺血性脑卒中	B1101静脉溶栓治疗4.5-6h急性脑卒中Ⅲ期临床试验
CTR20180766	进行中	注射用硝酮嗪	急性缺血性脑卒中	注射用硝酮嗪多次给药I期试验
CTR20180622	进行中	注射用重组人尿激酶原	急性缺血性脑卒中	B1101静脉溶栓治疗AISⅢa临床试验
CTR20180586	进行中	银杏总内酯滴丸	缺血性脑卒中	银杏总内酯滴丸药代动力学试验
CTR20180545	进行中	吡拉格雷钠注射液	治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍	治疗急性缺血性脑卒中患者的有效性和安全性
CTR20180447	进行中	注射用重组人TNK组织型纤溶酶原激活剂	用于发病3小时之内的急性缺血性脑卒中的溶栓治疗	铭复乐治疗急性缺血性脑卒中（发病<3h）II期剂量探索研究
CTR20180172	进行中	替格瑞洛片	急性脑卒中或短暂性脑缺血	替格瑞洛治疗急性脑卒中或短暂性脑缺血发作
CTR20171254	进行中	注射用布罗佐喷钠	轻、中度急性缺血性脑卒中	布罗佐喷钠的安全性、耐受性及药代动力学特性
CTR20170723	进行中	SPT-07A注射液	急性缺血性脑卒中	SPT-07A注射液I期临床试验
CTR20170717	进行中	益气熄风胶囊	缺血性脑卒中（恢复期）	TFZ16人体耐受性I期临床试验
CTR20170564	已完成	注射用硝酮嗪	本品拟用于治疗急性缺血性脑卒中，发挥神经保护作用，改善患者的日常生活能力和功能缺损	注射用硝酮嗪单剂给药耐受性与药代动力学试验
CTR20170346	进行中	马来酸桂哌齐特注射液	急性缺血性脑卒中	评价马来酸桂哌齐特注射液的有效性和安全性研究
CTR20170218	进行中	马来酸桂哌齐特注射液	急性缺血性脑卒中	评价桂哌齐特治疗急性缺血性脑卒中的疗效及安全性
CTR20170178	进行中	注射用布罗佐喷钠	轻、中度急性缺血性脑卒中	布罗佐喷钠的安全性、耐受性及药代动力学特性
CTR20170152	进行中	银杏总内酯滴丸	缺血性脑卒中	银杏总内酯滴丸I期耐受性试验
CTR20170068	已完成	注射用吗利福肽	急性缺血性脑卒中的神经保护	注射用吗利福肽的I期临床试验
CTR20160953	进行中	注射用重组人尿激酶原	急性缺血性脑卒中	B1101静脉溶栓治疗AISⅡa期临床试验
CTR20160947	已完成	安脑三醇注射剂	脑卒中	安脑三醇注射剂在健康人体的安全性评价（多次）
CTR20160737	已完成	注射用阿替普酶	急性脑卒中	阿替普酶在卒中发作后3至4.5小时期间溶栓治疗
CTR20160417	进行中	马来酸桂哌齐特注射液	急性缺血性脑卒中患者	治疗急性缺血性脑卒中安全性和有效性临床试验
CTR20160292	进行中	马来酸桂哌齐特注射液	急性缺血性脑卒中	马来酸桂哌齐特注射液治疗急性缺血性脑卒中的确证试验
CTR20160285	进行中	左旋盐酸苯环壬酯片	后循环缺血性脑卒中所致眩晕	左旋盐酸苯环壬酯治疗后循环缺血所致眩晕Ⅱb临床试验
CTR20150585	已完成	安脑三醇注射剂	脑卒中	安脑三醇注射剂在健康人体的安全性评价
CTR20150440	进行中	银杏总内酯滴丸	缺血性脑卒中恢复期	银杏总内酯滴丸Ⅱa期临床研究
CTR20150363	进行中	海伦胶囊	缺血性脑梗死恢复早期。	一种治疗中风病的蒙药新药临床研究
CTR20140813	进行中	注射用索法地尔	急性缺血性脑卒中	注射用索法地尔治疗急性缺血性脑卒中的I期临床研究
CTR20140805	已完成	注射用甲磺酸胺银内酯B	急性缺血性脑卒中	注射用甲磺酸胺银内酯BⅠ期多次临床试验研究方案
CTR20140108	已完成	银杏内酯注射液	缺血性脑卒中恢复期（痰瘀阻络证）	银杏二萜内酯葡胺注射液安全性临床研究
CTR20140071	进行中	牛磺酸氯化钠注射液	急性缺血性脑卒中	牛磺酸治疗脑梗死早期患者的有效性和安全性的临床研究
CTR20132923	进行中	羟戊基苯甲酸钾片	治疗急性缺血性脑卒中	羟戊基苯甲酸钾片 IIa期临床试验
CTR20132585	进行中	注射用丹参多酚酸	缺血性脑卒中恢复期	注射用丹参多酚酸皮肤过敏试验
CTR20132250	进行中	替格瑞洛片	心肌梗死病史的患者的血栓事件的预防	评价替格瑞洛对有心肌梗死病史的患者的血栓事件的预防
CTR20132020	已完成	银杏内酯注射液	缺血性脑卒中（恢复期），瘀血阻络证。	银杏内酯注射液Ⅳ期临床研究
CTR20131902	已完成	清脑宣窍滴丸	中风病恢复早期	清脑宣窍滴丸治疗中风病恢复早期安全性和有效性研究
CTR20131806	已完成	注射用羟戊基苯甲酸钾	急性缺血性脑卒中	注射用PHPB健康人体多次给药耐受性及药代动力学研究
CTR20131788	已完成	注射用羟戊基苯甲酸钾	急性缺血性脑卒中	注射用羟戊基苯甲酸钾健康人体单次给药药代动力学试验

注：以上内容仅供参考

此前在2018年11月1日，先声东元，依达拉奉右旋莰醇注射液上市申请获得CDE受理公示。

1.评价复方依达拉奉注射液相比依达拉奉注射液治疗急性缺血性卒中的有效性和安全性的三期临床试验，国内入组1200人; 首都医科大学附属北京天坛医院王拥军教授为主要PI。

2.临床主要终点：

治疗第90天mRS评分≤1分的患者比例（改良 Rankin卒中量表，Modified RankinScale）。

3.2015-05-09国内第一例患者入组；

2016-12-17国内临床试验结束。

参考：

NMPA/CDE；

药融数据，Pharnex Datamonitor;

FDA/EMA；