摘要:分析方法确认,应该做哪些项目,才不被官方挑战呢?一直以来没有明确的定论。本篇文章,小编对历版USP及FDA指南关于分析方法确认的内容进行剖析,希望得出科学的结论。
十几年的药典跟踪经验表明,USP收载的通则,刚开始的时候会将如何做,接受标准是多少都规定的很详细,但在以后的版本修订的时候,慢慢的会将这些规定删除,变成由使用者根据自己的实际情况进行评估确定,所以研究之前版本的规定内容,还是很有意义的。
首先,我们来了解一下USP药典关于《1226》分析方法确认章节的历史吧。《1226》药典方法确认章节最早是被2006年05月01执行的USP29收载,作为《1225》方法验证程序的补充。紧接着,2008年12月01执行的USP30第2增补本,2009年05月01执行的USP32及2019年05月01日即将执行的USP42均对《1226》进行了修订,具体修订了什么内容,我为大家一一揭晓。
USP29<1226>药典方法确认
当时收载了2张表,表中按项目规定了具体需要完成的确认项目。具体内容如下:
表1 原料药及辅料方法确认
|
技术 |
分类 I 含量 |
分类 II 有关物质 |
分类 III 溶出度 释放度 |
分类 IV 鉴别 |
|
|
定量 |
限度 |
||||
|
HPLC/GC |
精密度 |
精密度 专属性 定量限 |
专属性 检测限 |
— |
专属性 |
|
光谱 |
精密度 |
精密度 定量限 |
专属性 检测限 |
— |
专属性 |
|
滴定 |
精密度 |
精密度 |
— |
— |
— |
|
TLC |
— |
专属性 定量限 |
专属性 检测限 |
— |
专属性 |
|
凝胶电泳 |
— |
专属性 定量限 |
专属性 检测线 |
— |
专属性 |
表2 制剂方法确认
|
技术 |
分类 I 含量 |
分类 II 有关物质 |
分类 III 溶出度释放度 |
分类 IV 鉴别 |
|
|
定量 |
限度 |
||||
|
HPLC/GC |
精密度 专属性 线性 范围 |
精密度 专属性 定量限 |
专属性 检测限 |
精密度 |
专属性 |
|
光谱 |
精密度 线性 范围 |
精密度 定量限 |
专属性 检测限 |
精密度 |
专属性 |
|
滴定 |
精密度 线性 范围 |
精密度 |
— |
— |
— |
|
TLC |
— |
专属性 定量限 |
专属性 检测限 |
— |
专属性 |
|
凝胶电泳 |
— |
专属性 定量限 |
专属性 检测限 |
— |
专属性 |
从上表我们发现,制剂含量(HPLC/GC,光谱,滴定)比原料药及辅料的含量(HPLC/GC,光谱,滴定)确认的项目还不同,多出了线性及范围两个项目,可能是考虑到制剂的不同规格吧。溶出度及释放度是制剂检测项目,所以在原料药及辅料的表格中就直接杠掉了。
USP30<1226>药典方法确认
USP30已经将USP29规定的表格及其内容全部都删除了,并且规定,确认的广度及深度由实验室人员的经验及水平,方法类型及其相关设备或仪器、具体收载的分析程序决定。同时规定专属性是药典方法是否适用的关键参数,杂质检测时,检测限也是评估药典方法适用性的有效评估参数。
USP32<1226>药典方法确认
USP32虽然对《1226》有做修订,但都是一下描述性的修订,不涉及根本内容。
PF41(5)<1467> Residual Solvents Verification of Compendial Procedures and Validation of Alternative Procedures
PF 41(5)收载的《1467》残留溶剂药典方法确认及替代方法验证,虽然没有被USP41第1增补本收载,跟残留溶剂方法确认本身的局限性有关,众所周知,由于各生产商工艺不同,药典专论很少收载残留溶剂方法,所以就更谈不上残留溶剂方法确认了。但里面列的关于方法确认应做的项目代表了最新的USP关于残留溶剂确认应完成的项目,针对于有关物质方法确认还是很具有参考意义的。
|
验证/确认项目 |
药典方法确认 |
替换方法验证 |
||
|
限度方法 |
定量方法 |
限度方法 |
定量方法 |
|
|
专属性 |
√ |
√ |
√ |
√ |
|
检测限 |
√ |
× |
√ |
× |
|
定量限 |
× |
√ |
× |
√ |
|
准确度 |
× |
√ |
× |
√ |
|
精密度(重复性) |
× |
√ |
× |
√ |
|
线性 |
× |
× |
× |
√ |
|
范围 |
× |
由准确度及精密度确定 |
× |
由准确度及精密度确定 |
|
中间精密度 |
× |
× |
× |
√ |
|
溶液稳定性 |
√ |
√ |
√ |
√ |
|
耐用性 |
× |
× |
√ |
√ |
上表表明,药典限度方法确认,应完成专属性,检测限,溶液稳定性项目,药典定量方法确认,应完成专属性,定量限,准确度,精密度(重复性),溶液稳定性项目。大家注意了,这里都规定了进行溶液稳定性的研究,这跟即将执行的USP42版《1226》药典方法确认章节增加“使用者有责任对运行期间样品溶液及标准溶液的溶液稳定性进行评估”是一直的。
USP42《1226》药典方法确认
USP42于2019.05.01执行,将对《1226》药典方法确认进行修订,除了之前规定的,药典方法确认的广度及深度由实验室人员的经验及水平,方法类型及其相关设备或仪器、具体收载的分析程序决定。同时规定专属性是药典方法是否适用的关键参数,此外检测限,定量限,精密度也是评估药典方法适用性的有效评估参数。同时增加了使用者有责任对运行期间样品溶液及标准溶液的溶液稳定性进行评估。
分析完了USP的内容,接下来,我们来分析一下FDA关于分析方法确认的具体规定吧。
FDA分析方法验证指南(2008年)
2008年FDA颁布的分析方法验证指南中明确规定,分析方法确认需对专属性、中间精密度及溶液稳定进行确认。
FDA指南Analytical Procedures and Methods Validation for Drugs and Biologics(2015年)
药典方法确认的广度及深度应在程序里规定(例如:专属性,LOD, LOQ,精密度,准确度)……
如果没有发生偏差,耐用性可以不用研究。
分析了这么多,相信大家心里已经有谱了,那接下来,我们来总结一下,药典方法确认应该做的项目:
含量:专属性、精密度(中间精密度)、准确度、溶液稳定性;
有关物质(定性):专属性、检测限、溶液稳定性;
有关物质(定量):专属性、定量限、精密度(中间精密度)、准确度、溶液稳定性。
以上仅代表作者个人观点。
排版:梅希
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