写意论坛丨小分子创新药物发现（附180位参会者信息）

承办：北京梓潭管理咨询有限公司

蒋华良院士：中国科学院上海药物研究所所长

■ 靶标的识别和验证

■ 哪儿可以找到药靶的先导化合物？

■ 先导化合物

■ 理化性质

■ “5原则”(Ro5), “5原则之外”(bRo5), “3原则”(Ro3)

■ 计算化学

■ 配体效率（LE）和亲脂性配体效率（LipE）

■ 药物发现的新趋势

李杰博士（Jie Jack Li）：旧金山大学化学教授

■ DNA编码化合物库设计/合成

■ DNA编码化合物库应用

■ DNA编码化合物库技术发展现状和趋势

■ 药物发现新模式

李进博士：成都先导药物开发有限公司董事长兼首席执行官

■ 基于物理学原理的逐级虚拟筛选

■ 能量打分函数

■ 蛋白-配体诱导契合

■ 溶剂化效应

■ RNA表观遗传学

■ 老药新用

黄牛博士：北京生命科学研究所高级研究员

■ 蛋白相互作用抑制剂

■ 共价修饰、变构

■ Protac技术

■ 靶向undruggable靶点

谢雨礼博士：苏州偶领生物医药有限公司总经理

■ 里程碑和决策点

■ 价值链

■ 成败关键

■ 参与部门

■ 投入与成功机率

■ 小分子新药研发的战略和案例

沈宏博士：罗氏上海创新中心药物化学及外部创新负责人

九十年代末，COX-2选择性抑制剂Celebrex (Pfizer) 和 Vioxx (Merck) 相继上市，成为blockbuster药物。2004年随着Vioxx的撤市，COX-2选择性抑制剂成为最有争议的药物。2006年前后，辉瑞开始了Precision trail，两万余人参与，结论是Celecoxib在心脏风险方面不劣于Naproxen和ibuprofen，COX-2又一次辉煌。本报告就COX-2靶点二十年来从辉煌-争议-再创辉煌过程，涉及十余个品种的研发故事，包括机理、教训、经验作整体的总结。

李靖博士：欧博方医药科技有限公司，药渡经纬信息科技有限公司董事长 

在自己三十年的研发生涯中还没有碰到从药物化学的角度来思考有两个完全相似的项目。面对每一个新项目，我们该如何下手？参与过很多项目，或早期夭折，或中途下马，或III期失败，只有很少很少的一部分获得成功。“死”掉的项目是不是药化没有做好呢？用亲身经历过的项目，谈药物化学工作者在新药研发项目中经常忽视的几个问题。

徐耀昌博士：上海和誉生物医药科技有限公司总裁 

■ 蛋白激酶抑制剂药物及其临床耐药

■ 突变体抑制剂

■ 多靶点激酶抑制剂

■ Allosteric抑制剂及PROTAC

丁克博士：暨南大学药学院院长

新药研发两大策略中，基于靶点的筛选（target-based screening）被大家津津乐道，而基于表型的筛选（phenotypic screening）往往被忽视。这里将报告表型筛选在抗传染药物研发中一些案例和经验，希望这一策略对其它领域如抗肿瘤等的新药研发有一定的启发作用

邹斌博士：上海青煜医药科技有限公司的创始人兼总经理

经典的药物化学在没有结构辅助的情况下进行结构优化必须使用尝试的手段以达到临床前候选化合物。此报告将回顾报告人过去成功使用的一些策略, 并以CCR2 拮抗剂为例阐述在结构优化过程中的经验教训。

杨立虎博士：优时比亚太外部创新负责人 

2017年全球获批肿瘤药物靶点

当前临床研究阶段靶点情况

早期研发阶段靶点分布

靶点探索和发现流程

藏捷：科睿唯安生命科学产品与解决方案专家