话题开始前,我想先把网上看到的一段关于近期医药市场变革的一段评论分享给大家,注:作者不详, 我曾在自己的朋友圈和微信群多次转发过,觉得总结的很好。
这是一个最坏的时代,
这是一个最好的时代!
一年来,随着国家政策频发,“仿制药一致性评价”工作再次“火遍”中国大江南北……一时间,行业内各大相关培训会议紧锣密鼓的展开,一方面解读政策,一方面对企业献计献策,解决大家的各种疑问……但是大家有没有发觉,不管多么牛的专家,在国家“配套政策”不明朗的情况下,是没法准确告诉企业,你应该怎么做一致性评价工作的?常见的一致性评价的难题总结如下:


大家看一下,这个时间轴,任何一个环节出现问题,2018年底,完成一致性评价工作都是不可能的。比如:工艺在车间无法放大,又比如:预BE没有通过,需要重新筛选处方。丽珠孙郎互动补充:前有巫江-参比制剂获得性,临床资源不足等,后有追兵-批件大限。
为了今天的分享,我请我们的医学部总监帮我梳理了一下“关于规格、剂型与原研品不一样的品种,如何进行一致性评价?”
现在国家还没有对以往批准的5类改剂型、6类药品种相同但规格不同的特殊情况做出明确规定,以下只是粗浅的一点认识:
小互动1:
黄纯-家化:方案剂量不一样疗效要验证
丽珠-孙郎:中国人小用40mg,外国人大用50mg,有可能呀。
黄纯-家化:哦哦哦按体重
小互动2:
丽珠-孙郎:可原研如40mg,你开发个10mg吃4粒、20mg吃2粒,应该批不了吧?
BE方案:与原研品对比进行BE研究
下面简单说说BE试验,估计是大家最关心的就是成功率了。
首先,先说一个概念:高变异性药物(Highly variable drug):当某一药物的个体内变异系数( 以AUC或Cmax计算的个体内变异系数)大于或等于30%时,称之为高变异药物。这种变异的增加使得对样本例数可能要求增加。那么我们看一下,来自FDA的1200个案例研究,不同的变异性(CV)的药物,BE的失败率的统计:

该PPT来自FDA余煊强博士的PPT 时间:不详,大约在2013年
这张PPT还是很有参考意义的!
|
阶段 |
空腹试验 (美元) |
餐后试验(美元) |
|
入选例数 |
18例 |
14例 |
|
临床前准备工作 |
1500 |
1500 |
|
临床研究 |
10000 |
8000 |
|
生物检测 |
13000 |
10000 |
|
数据管理、统计分析 |
2100 |
1700 |
|
T-License & DCGI Permission注② |
1500/400 |
—— |
|
Sub total |
28100/27000 |
21200 |
|
服务税(14.5%) |
4074.5/3915 |
3074 |
|
小计 |
32174.5/30915 |
24274 |
|
合计 |
56448.5/55189 |
|
注:
①上述报价是在空腹(18例)、餐后(14例)基础上的报价,实际发生的费用以最后入选的受试者例数计价。
④上述报价未包括在印度使用的标准品费用(同位素标记或不标记的标准品),标准品的实际发生费用另计。
|
类别 |
空腹 |
餐后 |
|
临床 |
2.5万/例´24例=60万 |
2.5万/例´24例=60万 |
|
生物检测 |
60万 |
40万 |
|
数据管理 |
10万 |
10万 |
|
统计分析 |
10万 |
10万 |
|
小计 |
140万 |
120万 |
|
合计 |
260万 |
|

来自同写意第44期梯瓦制药副总裁童伟勤先生的《提高制剂研发综合水平的关键因素解析》20160514
现在(国内)作为制剂人员来讲,春天现在真的是来到了,哪怕现在还有很多阻碍,如:国内监管、法规等大环境、其他配套环节缺陷等,但是,制剂人员的春天还是来到了!

最后……

以上两张PPT均来自同写意第44期梯瓦制药副总裁童伟勤先生的《提高制剂研发综合水平的关键因素解析》20160514



一般处方工艺研究和质量研究的分组比例至少1:2吧;
关于激励机制,由于BE备案政策的实行,奖金发放比例和时间肯定要调整,不能像以前一样,项目报上去才有奖金,这样激励的周期太长了,望梅无法止渴,会影响到团队的工作积极性。

该PPT来自齐鲁药业副总经理崔勇老师《仿制药开发中的出访前研究20160514》
关于不同来源的原料对比筛选:一般我们的做法是,先买来至少两批参比制剂,检完有关物质后,把找来的国内的几个原料供应商的小样检测一下,主要检测有关物质吧!如果BCS分类2类和4类的,还会初步比较一下晶型和在不同pH介质下的溶解度。在后续的处方开发中,如果再发现原料的什么问题,再随时解决。

缓控释制剂的关键辅料,如亲水凝胶材料、包衣材料,我们建议都选择进口辅料;一般的填充剂,如果是湿法制粒而非直压的情况下,可以选择国产辅料。对于某些溶出比较敏感的普通口服制剂,崩解剂也尽量用进口的。不过,近年来国产辅料质量提升的比较明显,其他辅料比较研究后用国产的也没有问题,要不成品制剂的成本太高了。

一致性评价的项目,不仅要开发出与原研生物等效的制剂处方工艺,更要按照现在的仿制药的申报要求将产品的质量标准进行全面的提升;

虽然没有看到一致性评价,处方工艺强制QbD的要求,但是从前段时间发布的《化学药品仿制药口服固体制剂一致性评价申报资料要求(征求意见稿)20160328》,这资料模板里要求的实验种类和实验量,可是落了2010年发布的仿制发CTD模板不知道好几条街,我认为采用QbD去做一致性评价,肯定不会错的。毕竟CMC部分的工作花费不大,且工作做得越细,未来BE的成功率就越高,何乐而不为。
至于逐级放大,如果有把握,直接从小试,到工艺验证应该没有问题!只要关键物料属性和关键工艺参数的筛选,支持直接做验证就可以了。不过,这种情况下,更稳妥的建议是:

还是前面问题中的那句话,是现在的时代,合作、互助才能共赢。哪个企业,就不能把全部的事情都自己做好,都需要其他公司的协作,所以如果你们找了研究机构或第三方,只要把双方的责任用合同约束好,在做好项目的过程跟进,应该没有问题。
开发的分析法方行不行,看是看不出来的(反正我没有火眼金睛,哈哈哈)!提供点样品,测一测就知道了。

基于这样,方法学的验证工作可由研究机构或第三方完成,企业做验证批即可。

前段时间发布的《化学药品仿制药口服固体制剂一致性评价申报资料要求(征求意见稿)20160328》,关于不同溶出仪的资料模板如下:
1.11.2.2 不同溶出仪之间结果差异考察
列表表示同一批样品在不同溶出仪的溶出数据,并比较溶出曲线的差异。示例如下:
|
溶出仪器 |
时间点 |
溶出结果(%) |
仪器之间结果差异 |
|
仪器1 (品牌、型号、校验情况等) |
时间点1(分) |
时间点1:
时间点2:
……
比较结论: |
|
|
时间点2(分) |
|||
|
…… |
|||
|
仪器2 (品牌、型号、校验情况等) |
时间点1(分) |
||
|
时间点2(分) |
|||
|
…… |
|||
|
…… |
时间点1(分) |
||
|
时间点2(分) |
|||
|
…… |
模板发布后,关于这个问题的讨论一直没有停过,有的专家认为,只要是经过校正的溶出仪,就可以进行溶出曲线的测定,不拘泥于几个品牌,当然,也有相反的声音。
关于溶出仪的建议:其他品牌,据说安捷伦的不错,供参考。

稳定性三批的样品:要求至少3批中试规模以上代表批次样品,我认为只要满足数据可追溯,稳定性数据在研究机构或药厂做都没有问题。
生物等效性实验样品:则要求生产规模应在拟定的商业化生产线和生产设备上生产。

法规依据如下:
目前,从《CFDA关于化学药生物等效性试验实行备案管理的公告(2015年第257号)20151201》中链接的CFDA的“化学药BE试验备案信息平台”(以下简称备案平台,网址:www.chinadrugtrials.org.cn),需按要求填写备案信息,提交备案资料,获取备案号。
这个BE备案要求,我去年12月份仔细研究过,说白了其实就是一套完整的CTD申报资料。
其中,关于中试样品和生物等效性样品的相关法规信息摘录如下:
“表一、申请人信息” :
关于申报品种生产地址、生物等效性样品生产地址:对生产地址需具体到厂房/车间、生产线。生产地址应与生物等效性试验用样品以及商业化生产的生产地址一致。
“表三、处方研究”技术要求如下:
技术要求:生物等效性试验用样品的生产规模应在拟定的商业化生产线和生产设备上生产,处方,生产工艺、生产设备应与商业化生产一致。如果处方工艺填写过于简单,生产人员无法按所填写信息进行生产,在完成BE试验后,将以信息不充分不予批准。
“表五、稳定性研究”中样品信息如下:
稳定性研究样品信息:填入稳定性研究样品信息,应包括至少3批中试规模以上代表性批次样品(包括生物等效性试验用样品)的批号、生产日期、规模等信息。代表性批次样品包括但不仅限于中试放大批以及生物等效性试验批样品。
本文转自