基本信息
富马酸二甲酯由百健研发，于2013年3月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2014年1月30日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，又于2016年12月19日获得日本医药品医疗器械综合机构批准上市。由百健上市销售，商品名为Tecfidera®。
富马酸二甲酯治疗多发性硬化症的作用机制尚未完全清楚。一般认为富马酸二甲酯(DMF)降解成其活性代谢产物富马酸单甲酯(MMF)，MMF上调核因子Nrf2通路，Nrf2通路与氧化应激应答有关。该药用于复发型多发性硬化症患者的治疗。
Tecfidera®为口服延迟胶囊，每粒含有120 mg或240 mg富马酸二甲酯。推荐起始剂量为每次120 mg，每日2次，持续7日，之后维持剂量为每日240 mg，每日2次，随餐或空腹服用均可。
结构式
作用机制
富马酸二甲酯的抑菌活性体为富马酸二甲酯的分子状态，处于分子状态的富马酸二甲酯能顺利穿透微生物的细胞膜，进入细胞中，从而发挥其抑菌作用，富马酸二甲酯通过接触和熏蒸双重途径有效地进入微生物体内，抑制微生物细胞的分裂，并通过对三羧酸循环(TCAC)磷酸已糖途径(HMP)和酵解途径(EMP)的酶活性的抑制来抑制微生物呼吸作用，从而使微生物的生长繁殖被有效控制。
研究关键数据
始发于微信公众号： 药渡